اسورال (OSVERAL )

اسورال (OSVERAL )

نام ژنريك : دفراسيروكس

نام تجاري : اسورال

مكانيسم اثر : اسورال داروي شلات كننده انتخابي اتم آهن سه ظرفيتي مي­باشد. در واقع يك ليگاند سه ظرفيتي با تمايل بسيار بالا به اتم آهن مي­باشد كه به نسبت 2 به 1 به آهن متصل مي­شود.

فارماكوكينتيك :

زمان لازم براي رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي : 5/1 تا 4 ساعت

فراهمي زيستي براي سوسپانسيون خوراكي در مقايسه با دوز وريدي : 70%

ميزان اتصال به پروتئين­هاي پلاسما : 99%

متابوليسم دارو : اصلي­ترين راه متابوليسم دارو به روش گلوكورونيداسيون مي­باشد.

حذف : عمده­ترين راه دفع دارو از طريق مدفوع مي­باشد (84 %) و قسمت كمي از دارو از طريق كليه دفع مي­شود. (8%)

موارد مصرف :

• ·   درمان تجمـع مزمن آهن در بيمـاران تالاسمي بتا ماژور بالاي 6 سال كه  به طور مكـرر خون دريـافت مي­كنند. ( كسانيكه در ماه بيشتر از7ml/kg خون تزريق مي كنند .)
• ·      درمان تجمع مزمن آهن در بيماراني كه خون دريافت مي­كنند و دفروكسامين در آنها منع مصرف دارد :

¹          در بيماران كم خوني ديگر غير از بتا تالاسمي ماژور

¹          در بيماران  2 تا 5 ساله

¹       در بيماران بتا تالاسمي ماژور كه به طور غيرمكرر خون دريافت مي­كنند ( بيماراني كه در ماه كمتر از 7ml/kg خون دريافت مي كنند )

تجويز: 

توصيه مي­شود تجويز دارو در بيماراني كه مداركي دال بر تجمع مزمن آهن دارند انجام گردد. به عنوان مثال تزريق خون در حدود ml/kg100 در ماه ( تزريق 20 واحد براي يك بيمار 40 كيلوگرمي ) و يا  فريتين سرم به طور دايم بيشتر از 1000mcg/L باشد.

دوز شروع :

دوز پيشنهادي براي شروع اثر دارو روزانه 20mgبر اساس كيلوگرم وزن بدن است.

دوز نگهدارنده :

توصيه مي­شود در بيماراني كه اسورال دريافت مي­كنند، سطح فريتين سرم به صورت ماهيانه يك بار مورد سنجش قرار گيرد و بعد از تنظيم دوز دارو، بر اساس روند كاهش غلظت فريتين سرم، هر سه تا شش ماه يك بار انجام گيرد. تنظيم دوز بر اساس ميزان پاسخ بيمار به كاهش ميزان آهن تجمع يافته انجام مي­شود كه به صورت افزايش 5 تا 10 ميلي گرم بر اساس وزن بدن انجام مي­­گيرد. مصرف دوزهاي بالاي mg/kg 30 توصيه نمي­شود.­ در صورتيكه ميزان فريتين سرم به كمتر از mcg/L 500 كاهش يافت، از ادامه مصرف دارو صرفنظر شود.

طريقه آماده سازي دارو :

قرص اسورال بايد با معده خالي و حداقل نيم ساعت قبل از غذا روزانه يك بار و ترجيحا" در يك ساعت مشخص در طول شبانه روز مورد استفاده قرار گيرد. قرص را در يك ليوان آب، آب سيب و يا آب پرتقال ( 100 تا 200 ميلي ليتر ) انداخته و تا زمانيكه يك سوسپانسيون بدست آيد آن را هم بزنيد.

بارداري :

مطالعات باليني زيادي بر روي دفراسيروكس انجام نشده است. بهتر است در دوران بارداري مگر در موارد ضروري مورد استفاده قرار نگيرد.

شيردهي :

ترشح دفراسيروكس در شير مشخص نمي­باشد و بهتر است با احتياط در اين دوران مورد استفاده قرار گيرد.

موارد منع مصرف :

• ·      افزايش حساسيت به ماده مؤثره و يا هر يك از مواد جانبي موجود در دارو
• ·      مصرف همزمان با ديگر داروهاي شلات كننده آهن
• ·       كليرانس كراتينين كمتر از  60ml/min

هشدار :

.      در بيماران داراي نقص عملكرد كليه :

در مورد مصرف اسورال در اين بيماران مطالعه كافي انجام نشده است. در بيماراني كه داراي كليرانس كراتينين كمتر از  60ml/min دارند منع مصرف دارد.

• ·      در بيماران داراي نقص عملكرد كبدي :

در مورد مصرف اسورال در اين بيماران مطالعه كافي انجام نشده است بنابرين مصرف دفراسيروكس در اين بيماران بايد با احتياط صورت گيرد. عملكرد كبد در تمام بيماراني كه داروي دفراسيروكس را دريافت مي­كنند بايد ماهيانه يك بار مورد ارزيابي قرار گيرد.

تداخلات :

• ·    مصرف همزمان اسورال با آنتي اسيدهاي حاوي آلومينيوم به طور رسمي مورد مطالعه قرار نگرفته است. اگرچه دفراسيروكس تمايل كمتري به آلومينيوم در مقايسه با آهن دارد ولي با اين حال مصرف همزمان آنها توصيه نمي­شود.
• ·      فراهمي زيستي اسورال با غذا به صورت متغير افزايش مي­يابد.
• ·    متابوليسم دفراسيروكس با كمك آنزيم­هاي UGT انجام مي­گيرد. با اين حال، غلظت پلاسمايي اين دارو با القاء كننده­هاي قوي UGT مانند ريفامپيسين، فنوباربيتال و يا فني توئين كاهش نمي­يابد.

عوارض جانبي :

سردرد، اسهال، يبوست، تهوع، دردهاي شكمي، نفخ، افزايش ترانس آمينازهاي كبدي، راش پوستي، افزايش كراتينين خون، وجود پروتئين در ادرار.

اشكال دارويي :

اسورال به صورت قرصهاي بازشونده 125، 250 و 500 ميلي گرمي به منظور تهيه سوسپانسيون در بسته­هاي 84 عددي قابل تهيه است.