اسورال (OSVERAL )

اسورال (OSVERAL )

نام ژنريك : دفراسيروكس

نام تجاري : اسورال

مكانيسم اثر : اسورال داروي شلات كننده انتخابي اتم آهن سه ظرفيتي ميxadباشد. در واقع يك ليگاند سه ظرفيتي با تمايل بسيار بالا به اتم آهن ميxadباشد كه به نسبت 2 به 1 به آهن متصل ميxadشود.

فارماكوكينتيك :

زمان لازم براي رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي : 5/1 تا 4 ساعت

فراهمي زيستي براي سوسپانسيون خوراكي در مقايسه با دوز وريدي : 70%

ميزان اتصال به پروتئينxadهاي پلاسما : 99%

متابوليسم دارو : اصليxadترين راه متابوليسم دارو به روش گلوكورونيداسيون ميxadباشد.

حذف : عمدهxadترين راه دفع دارو از طريق مدفوع ميxadباشد (84 %) و قسمت كمي از دارو از طريق كليه دفع ميxadشود. (8%)

موارد مصرف :

• · درمان تجمـع مزمن آهن در بيمـاران تالاسمي بتا ماژور بالاي 6 سال كه به طور مكـرر خون دريـافت ميxadكنند. ( كسانيكه در ماه بيشتر از7ml/kg خون تزريق مي كنند .)
• · درمان تجمع مزمن آهن در بيماراني كه خون دريافت ميxadكنند و دفروكسامين در آنها منع مصرف دارد :

¹ در بيماران كم خوني ديگر غير از بتا تالاسمي ماژور

¹ در بيماران 2 تا 5 ساله

¹ در بيماران بتا تالاسمي ماژور كه به طور غيرمكرر خون دريافت ميxadكنند ( بيماراني كه در ماه كمتر از 7ml/kg خون دريافت مي كنند )

تجويز:

توصيه ميxadشود تجويز دارو در بيماراني كه مداركي دال بر تجمع مزمن آهن دارند انجام گردد. به عنوان مثال تزريق خون در حدود ml/kg100 در ماه ( تزريق 20 واحد براي يك بيمار 40 كيلوگرمي ) و يا فريتين سرم به طور دايم بيشتر از 1000mcg/L باشد.

دوز شروع :

دوز پيشنهادي براي شروع اثر دارو روزانه 20mgبر اساس كيلوگرم وزن بدن است.

دوز نگهدارنده :

توصيه ميxadشود در بيماراني كه اسورال دريافت ميxadكنند، سطح فريتين سرم به صورت ماهيانه يك بار مورد سنجش قرار گيرد و بعد از تنظيم دوز دارو، بر اساس روند كاهش غلظت فريتين سرم، هر سه تا شش ماه يك بار انجام گيرد. تنظيم دوز بر اساس ميزان پاسخ بيمار به كاهش ميزان آهن تجمع يافته انجام ميxadشود كه به صورت افزايش 5 تا 10 ميلي گرم بر اساس وزن بدن انجام ميxadxadگيرد. مصرف دوزهاي بالاي mg/kg 30 توصيه نميxadشود.xad در صورتيكه ميزان فريتين سرم به كمتر از mcg/L 500 كاهش يافت، از ادامه مصرف دارو صرفنظر شود.

طريقه آماده سازي دارو :

قرص اسورال بايد با معده خالي و حداقل نيم ساعت قبل از غذا روزانه يك بار و ترجيحا" در يك ساعت مشخص در طول شبانه روز مورد استفاده قرار گيرد. قرص را در يك ليوان آب، آب سيب و يا آب پرتقال ( 100 تا 200 ميلي ليتر ) انداخته و تا زمانيكه يك سوسپانسيون بدست آيد آن را هم بزنيد.

بارداري :

مطالعات باليني زيادي بر روي دفراسيروكس انجام نشده است. بهتر است در دوران بارداري مگر در موارد ضروري مورد استفاده قرار نگيرد.

شيردهي :

ترشح دفراسيروكس در شير مشخص نميxadباشد و بهتر است با احتياط در اين دوران مورد استفاده قرار گيرد.

موارد منع مصرف :

• · افزايش حساسيت به ماده مؤثره و يا هر يك از مواد جانبي موجود در دارو
• · مصرف همزمان با ديگر داروهاي شلات كننده آهن
• · كليرانس كراتينين كمتر از 60ml/min

هشدار :

. در بيماران داراي نقص عملكرد كليه :

در مورد مصرف اسورال در اين بيماران مطالعه كافي انجام نشده است. در بيماراني كه داراي كليرانس كراتينين كمتر از 60ml/min دارند منع مصرف دارد.

• · در بيماران داراي نقص عملكرد كبدي :

در مورد مصرف اسورال در اين بيماران مطالعه كافي انجام نشده است بنابرين مصرف دفراسيروكس در اين بيماران بايد با احتياط صورت گيرد. عملكرد كبد در تمام بيماراني كه داروي دفراسيروكس را دريافت ميxadكنند بايد ماهيانه يك بار مورد ارزيابي قرار گيرد.

تداخلات :

• · مصرف همزمان اسورال با آنتي اسيدهاي حاوي آلومينيوم به طور رسمي مورد مطالعه قرار نگرفته است. اگرچه دفراسيروكس تمايل كمتري به آلومينيوم در مقايسه با آهن دارد ولي با اين حال مصرف همزمان آنها توصيه نميxadشود.
• · فراهمي زيستي اسورال با غذا به صورت متغير افزايش ميxadيابد.
• · متابوليسم دفراسيروكس با كمك آنزيمxadهاي UGT انجام ميxadگيرد. با اين حال، غلظت پلاسمايي اين دارو با القاء كنندهxadهاي قوي UGT مانند ريفامپيسين، فنوباربيتال و يا فني توئين كاهش نميxadيابد.

عوارض جانبي :

سردرد، اسهال، يبوست، تهوع، دردهاي شكمي، نفخ، افزايش ترانس آمينازهاي كبدي، راش پوستي، افزايش كراتينين خون، وجود پروتئين در ادرار.

اشكال دارويي :

اسورال به صورت قرصهاي بازشونده 125، 250 و 500 ميلي گرمي به منظور تهيه سوسپانسيون در بستهxadهاي 84 عددي قابل تهيه است.